原告：Novartis AG
被告：SK Chemicals
审理法院：韩国最高法院
判决结果：原告的专利具有创造性
诺华（Novartis）公司从现有技术参考文献中披露的外消旋物中分离出一种新型对映体卡巴拉汀，并发现它的透皮渗透性和24小时持续时间（透皮效应）明显优于外消旋物，而且抗痴呆效果也很好。诺华公司获得了与这些发现有关的两项专利：一项针对Exelon活性成分（卡巴拉汀）的化合物专利，Exelon贴片是世界上第一个被批准用于治疗阿尔茨海默病相关痴呆症的贴片式透皮疗法，并取得了巨大的商业成功。另一项是包含卡巴拉汀的系统性透皮给药的药物组合专利。
SK化学公司在涉案专利的有效期内进口了大量的卡巴拉汀活性成分，并随后制造和出口了他们自己的卡巴拉汀贴片。诺华公司于2012基于其两项专利对SK化学公司提起专利侵权诉讼。随后，SK化学公司向知识产权审判和上诉委员会（IPTAB）请求无效诺华公司的两项专利。
IPTAB否定了诺华公司化合物专利的新颖性，理由是在提交专利时，本领域的技术人员可以根据一般技术知识直接从外消旋物中识别出卡巴拉汀。IPTAB还否定了专利的创造性，理由是现有技术的外消旋物与卡巴拉汀具有相同的透皮效果，因为它具有相同的化学结构。因此，卡巴拉汀与外消旋物在本质上没有区别。专利法院在上诉中维持了缺乏创造性的说法。
当一项选择发明具有多种技术效果时，即使选择发明只有一项效果被认为与现有技术相比具有不同或显著效果，该选择发明也可以被认可为具有不同或显著效果，即具有创造性。
本案中，卡巴拉汀在透皮给药时具有优异的皮肤渗透性，并且这种透皮吸收的全身性透皮给药方法允许在脑区释放乙酰胆碱酯酶，抑制作用持续时间长，给药方便，适用于阿尔茨海默病和帕金森病。而现有技术中仅说明相似的化合物可以通过口服或肠胃给药，但是没有说明这些化合物透皮吸收的效果。此外，现有技术中还描述了一种相似化合物的一些特性，高脂溶性、低熔点、短半衰期、治疗范围窄、分子量小、用量少等，虽然这可能是具有优异透皮吸收性的化合物具有的特性，但反过来并不能得出具有这些特性的化合物就具有优异透皮吸收能力的结论，因此本领域普通技术人员很难仅仅因此就轻易预测其光学异构体的透皮给药能力。所以，卡巴拉汀的透皮给药效果应当被视为本领域普通技术人员无法预测的异质效果。
最高法院推翻了专利法院的判决，认为诺华公司的两项专利都具有创造性，其认为现有技术参考文献公开的内容，尤其是实施例，表明卡巴拉汀的透皮效果与现有技术中的预期效果有本质的不同。
在韩国对选择发明有非常严格的专利性要求，此前只有一个案例，最高法院承认了选择发明的创造性（The Supreme Court, 2010Hu3424, August 23 2012）。最高法院的审查是自由裁量的，而且在大多数情况下，如果两个下级法庭都得出相同的结论，那么实质性审查就会被拒绝，本案中，尽管IPTAB和专利法院都认为药物组合专利是无效的，但最高法院在本案中不仅决定进行审查，而且还推翻了下级法院的无效决定。这也反映了最高法院对准确审查本案问题的兴趣，即选择发明的创造性问题。事实上，在此后的案例中，最高法院降低了选择发明的创造性要求。
粤公网安备 44070302000623号 
